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2013年2月15日

アレルギー薬(抗ヒスタミン薬)の眠気って、薬によって強さはどれぐらい違うの?


こんばんは!藤松です!!


 先日花粉の飛散が開始されたと報告があり、段々と花粉症の患者様が増えてきております。最近質問されることが多くなったのが、アレルギー薬の眠気について質問されます。


 そこで!!今回は、アレルギー薬(抗ヒスタミン薬)の眠気について記載したいと思います!!
※アレルギー薬のことは、以後「抗ヒスタミン薬」と記載致します。




●抗ヒスタミン薬の眠気とは?



 抗ヒスタミン薬で眠気が出るとされていますが、どのようなメカニズムで副作用が起きるのでしょうか?



 抗ヒスタミン薬とは、体内にあるヒスタミンという受容体を邪魔することで、薬理効果が発揮される薬になります。この薬の副作用の主なものとして、中枢神経抑制抗コリン作用消化器系副作用がよく出ると言われています。



 こちらの、中枢神経抑制作用、つまり神経の中枢部分を鎮静してしまうことにより、眠気が引き起こされてしまうわけです。




 抗ヒスタミン薬が中枢神経へと侵入し、抑制してしまうことが原因なんですね。



 抗ヒスタミン薬は第一世代、第二世代といわれる分類がありまして、第一世代とは中枢神経への移行率が高いため眠気が強く出てしまいます。



<中枢神経移行について>
 抗ヒスタミン薬が脳内(中枢)へと移行するには、血液脳関門(blood-brain barrier, BBB)を通り抜ける必要があります。
 第一世代は脂溶性が高く、分子量が小さいため、BBBを通過しやすくなっており、中枢神経を抑制しやすくなっております。
 これに対して第二世代は、基本骨格にカルボニル基(-COOH)や、アミノ基(-NH)を導入することで、脂溶性・分子量を改善したことで、BBBを通過しにくくなったため、一般的に眠気の副作用が少なくなりました。


●抗ヒスタミン薬の脳内占有率について

 では、抗ヒスタミン薬の脳内への移行はどの程度なのか?



 下の図は、抗ヒスタミン薬の脳内移行率になります。





※上記の図は2007年のデータなので、記載されていない第二世代の薬が入っております。上記図に記載が無いもので、クラリチン・ザイザルがありますが、鎮静(眠気)の度合いとしてはアレグラと同程度あたりになります。


鎮静度が「非鎮静性」と記載されているものは眠気が出にくいといわれており、図の下に行くにつれて眠気が強くなる可能性があります。



興味深いのは、第一世代のポララミンより、第二世代のザジテンの方が脳内占有率が高くなっていることです。第二世代の方が必ずBBB通過率が低いというわけでは無いようです。
(※ザジテンは、BBB通過率が高いため、海外ではあまり使用されていないそうです・・・。)



●抗ヒスタミン薬の眠気の度合い



 上記図より、眠気の度合いとしては、例えばアレグラとアレロックを比較すると、理論上は約4倍程眠気が強くなると言えると考えられます。



 実際感じる眠気は、体質に合う・合わない等他の要因もあるので理論上とまではいきませんが、脳内移行率により眠気の度合いはある程度決まると言えるでしょう。




ざっくりと抗ヒスタミン薬の眠気について記載させて頂きました。現在服用している抗ヒスタミン薬で眠気が強い場合は、上記の図をご参考に違う抗ヒスタミン薬をお試しになってみてください!!



それでは、今回はこの辺りで終りたいと思います!!また次回、お会いしましょう!!




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